现代药理研究证明，茶确实具有多方面的药理作用，有些是由单一成分来完成的，有些是由多个成分联合完成的，更有的是由成分间互补协同而完成的。因此，从某种意义上讲，茶对机体药理效果的发挥也是茶多种成分综合作用的结果。
茶叶中与人体健康关系密切的成分，主要有以下几类:
生物碱类
茶叶中的生物碱，主要包括咖啡碱（又名咖啡碱）、茶碱和可可碱。三者都属于甲基嘌呤类化合物，是一类重要的生理活性物质。三者的药理作用也非常近似，见下表。
但由于茶叶中茶碱的含量较低，而可可碱在水中的溶解度不高，因此，在茶叶生物碱中，起主要药效作用的是咖啡碱。咖啡碱是茶叶中含量很高的生物碱，一般含量为2%～5%。每150毫升的茶汤中含有40毫克左右的咖啡碱。
咖啡碱具弱碱性，能溶于水，尤其是热水。通常在80℃水温中即能溶解。咖啡碱还常和茶多酚成络合状态存在，故与游离状态的咖啡碱在生理机能上有所不同，不能单纯从含量来看其作用。
在对咖啡碱安全性评价的综合报告中，其结论是：在人们正常的饮用剂量下，咖啡碱对人无致畸、致癌和致突变作用。
茶多酚的药理作用有：降低血脂；抑制动脉硬化；增强毛细血管功能；降低血糖；抗氧化、抗衰老；抗辐射；杀菌、消炎；抗癌、抗突变等。
儿茶素具有和维生素P相同的作用，抗放射性损伤及治疗偏头痛。
黄酮类及其苷类化合物具有与维生素P相同的作用，促进维生素的吸收，防治坏血病，且具有一定的利尿作用。
维生素类
茶叶中含有丰富的维生素类，是维持人体健康及新陈代谢所不可缺少的物质。一般分为水溶性（以B族维生素、维生素C为最重要）与脂溶性（以维生素A、维生素E为最重要）两类。
B族维生素的含量一般为茶叶干重的100～150毫克/千克。维生素B5（菸酸）的含量是B族维生素中最高的，约占B族维生素含量的一半。由于维生素B5在人体内以烟酰胺起作用，是辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的重要组成成分。缺乏维生素B5，会使肝脏和肌肉中辅酶含量显著减少，引起癞皮病。所以，茶叶由于含有较多的维生素B5，有利于预防和治疗癞皮病等皮肤病
茶叶中维生素B1（硫胺素）含量比蔬菜高。维生素B1的功效是维持神经、心脏及消化系统正常机能，并有促进人体糖代谢的作用，故有助于脚气病、多发性神经炎、心脏与胃机能障碍的防治。
维生素B2（核黄素）的含量为每100克干茶10～20毫克。维生素B2缺乏，病变多发生在眼部、皮肤与黏膜交界处，因此饮茶对维持视网膜正常机能，防治角膜炎、结膜炎、脂溢性皮炎、皮炎、口角炎都有很好的作用。
维生素B3（泛酸）是一种复杂的有机酸，参与代谢的多种生物合成和降解。泛酸具有抗脂肪肝，预防动脉粥样硬化，防治由泛酸缺乏引起的皮肤炎、毛发脱落、肾上腺病变等作用。维生素B1（叶酸）含量很高，约为茶叶干重的0.5～0.7毫克/千克，它参与人体核苷酸生物合成和脂肪代谢功能。
茶叶中维生素C含量很高，高级绿茶中维生素C的含量可高达0.5%。维生素C对人体有多种好处，能防治坏血病；增加机体抵抗力；促进创口愈合；能促使脂肪氧化，排出胆固醇，从而对由血脂升高而引起的动脉硬化有防治功效；维生素C还参与人体内物质的氧化还原反应，促进解毒作用，有助于将人体内有毒的重金属离子排出体外；此外，维生素C还有抑制致癌物质亚硝胺的形成和抑制癌细胞增殖的作用，具有明显的抗癌效应。
在正常饮食情况下，每天饮好茶3～4杯，基本上可以满足人体对维生素C的需求。茶叶中还含有不少脂溶性维生素，如维生素A、维生素E、维生素K等，它们对人体正常生理也很重要。
茶叶中的维生素A原（胡萝卜素）的含量比胡萝卜还高，它能维持人体正常发育，能维持上皮细胞正常机能状态，防止角化，并能参加视网膜内视紫质的合成。维生素E（生育酚）的含量为茶叶干重的300～800毫克/千克，主要存在于脂质组分中。
它是一种著名的抗氧化剂，可以阻止人体中脂质的过氧化过程，因此具有防衰老的功效。茶叶中维生素K的含量为每克成茶300～500国际单位，因此每天喝5杯茶即可满足人体的需要。维生素K可促进肝脏合成凝血素，故有益于人体的凝血与止血机制。
因为茶的脂溶性成分难溶于汤水中，所以提倡“吃”茶。除饮茶时茶叶入口可吃下外，还可以将茶叶磨细粉制成各种食品吃下去或做茶膳食用。维生素虽然广泛存在于茶叶中，但含量却也有多有少。一般绿茶多于红茶，优质茶多于低级茶，春茶多于夏、秋茶。
矿物质
茶叶中含有多种矿物质元素，其中以磷和钾含量最高；其次为钙、镁、铁、锰、铝；微量成分有铜、锌、钠、硫、氟、硒等。这些矿物质元素中的大多数对人体健康是有益的。微量元素氟在茶叶中含量远高于其他植物。
氟对预防龋齿和防治老年骨质疏松有明显效果。
硒是人体谷胱甘肽氧化酶（GSH-PX）的必需组成成分，能刺激免疫蛋白及抗体的产生，增强人体对疾病的抵抗力；又可防治某些地方病，如克山病；并对治疗冠心病有效；还能抑制癌细胞的发生和发展。据测定，产于中国陕西省紫阳县的紫阳绿茶含硒量很高。此外，贵州省黔东南州、湖北省恩施地区的茶叶也含有丰富的硒。
锌可通过形成核糖核酸（RNA）和脱氧核糖核酸（DNA）聚合酶而直接影响核酸及蛋白质的合成，又可影响垂体分泌。所以，缺锌会使儿童和青少年生长发育缓慢，性腺机能减退。此外，锌还有利于提高智力与抗病力，不论老少都很需要。茶叶中锌的含量通常为35～50微克/100克。铁与铜都与人体的造血功能有关。
铁含量在绿茶中达80～260微克/100克，在红茶中达110～290微克/100克。铁在人体中可组成血红蛋白，参与体内氧和二氧化碳的输送；参与组成组织呼吸酶（如细胞色素氧化酶、过氧化氢酶等）。
铜可促进铁构成血红蛋白，是生物催化剂，又参与各种氧化酶的形成。
氨基酸及其他
茶叶中的氨基酸种类已报道的有25种。
其中，茶氨酸的含量最高，占氨基酸总量的50%以上。众所周知，氨基酸是人体必需的营养成分。
有的氨基酸和人体健康有密切关系，如：
谷氨酸、精氨酸能降低血氨，治疗肝昏迷；蛋氨酸能调节脂肪代谢，参与机体内物质的甲基运转过程，防止动物实验性营养缺乏所导致的肝坏死；
胱氨酸有促进毛发生长与防止早衰的功效；半胱氨酸能抗辐射性损伤，参与机体的氧化还原生化过程，调节脂肪代谢，防止动物实验性肝坏死。
精氨酸、苏氨酸、组氨酸对促进人体生长发育以及智力发育有效，又可增加钙与铁的吸收，预防老年性骨质疏松。
除了上述这些主要组分外，茶叶中还含有一些次要的活性组分，它们的含量虽然不高，但却具有独特的药效。
如茶叶中的脂多糖具有抗辐射和增加白细胞数量的功效；茶叶中几种多糖的复合物和茶叶脂质组分中的二苯胺，具有降血糖的功效；茶叶在厌氧条件下加工形成的α-氨基丁酸具有降血压的作用。
